Pilokarpiini

Nykymaailmassa Pilokarpiini on saavuttanut ennennäkemättömän merkityksen. Olipa kyse tieteen, tekniikan, taiteen, politiikan tai arkielämän alalla, Pilokarpiini on aihe, joka on kiinnittänyt miljoonien ihmisten huomion ympäri maailmaa. Sen vaikutus on tuntunut merkittävästi elämässämme, ja se on synnyttänyt keskusteluja, kiistoja ja löytöjä, jotka ovat muuttaneet käsitystämme ja ymmärrystämme Pilokarpiini:stä. Tässä artikkelissa tutkimme tätä ilmiötä perusteellisesti analysoimalla sen eri puolia, sen historiaa, sen nykyistä vaikutusta ja sen tulevaisuuden mahdollisuuksia.

Pilokarpiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(3S,4R)- 3-etyyli- 4-((1-metyyli- 1H-imidatsoli- 5-yyli) metyyli)dihydrofuraani- 2(3H)-oni
Tunnisteet
CAS-numero 92-13-7
ATC-koodi N07AX01
PubChem CID 5910
DrugBank APRD00382
Kemialliset tiedot
Kaava C11H16N2O2 
Moolimassa 208,257 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Metabolia ?
Puoliintumisaika ?
Ekskreetio Virtsa
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus

?-only(US)

Antotapa Oraalinen, silmätippa

Pilokarpiini on lääkeaine, jota käytetään glaukooman ja kuivasuisuuden hoidossa. Pilokarpiini on parasympatomimeetti eli sen vaikutukset muistuttavat parasympaattisen hermoston aktiivisuutta. Rakenteellisesti se on alkaloidi ja muistuttaa välittäjäaineina toimivia histamiinia ja asetyylikoliinia. Asetyylikoliiniesteraasi, asetyylikoliinia hajottava entsyymi, ei hajota pilokarpiinia.[1] Lääkkeen kauppanimiä ovat Fotil, Isopto Carpine ja Minims Pilocarpine nitrate.

Akuutissa ahdaskulmaglaukoomassa pilokarpiini vaikuttaa kammiokulmaa avaavasti, jolloin kammionesteen poistuminen helpottuu ja silmänpaine alenee. Avokulmaglaukoomassa se lisää kammioveden poistumista. Tällöin lääke annetaan silmätippoina. Silmänpainetta alentava vaikutus alkaa muutamassa minuutissa ja kestää 4–8 tuntia. Silmässä pilokarpiini vaikuttaa myös mioottina, eli se saa pupillin pienenemään aiheuttamalla supistusspasmin parasympaattisesti hermotetussa mustuaisen supistajalihaksessa.

Pilokarpiinia käytetään myös Sjögrenin oireyhtymän hoitoon sekä häiriintyneen syljenerityksen ehkäisyyn kaulan tai niskan alueen sädehoidon jälkeen.[1] Aineen tehon glaukooman hoitoon osoitti ensimmäisenä Adolf Weber vuonna 1877.[2]

Kuten muutkin parasympatomimeetit, pilokarpiini voi aiheuttaa rauhastoiminnan kiihtymistä, suoliston toiminnan häiriöitä ja verenpaineen laskua.[1]

Pilokarpiinia saadaan Pilocarpus-suvun kasvien, kuten Brasiliassa kasvavan Pilocarpus jaborandi -pensaan lehdistä.

Lähteet

  1. a b c M. Koulu ja J. Tuomisto: Farmakologia ja toksikologia. Medicina Oy. Kolinergistä stimulaatiota aiheuttavat lääkeaineet. (Arkistoitu – Internet Archive)
  2. Walter Sneader 2005. Drug Discovery – A History. A John Wiley & Sons, Inc., Publication. S. 98. ISBN 978-0-471-89979-2

Aiheesta muualla